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在麻醉藥理學(xué)的學(xué)習(xí)過(guò)程當(dāng)中,靜脈給藥是我們需要重點(diǎn)掌握的一個(gè)內(nèi)容。那么關(guān)于其藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?下面我們一起來(lái)回顧一下。
首先,我們需要了解一下藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的概念。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)簡(jiǎn)稱藥效學(xué),是研究藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的生物效應(yīng),包括對(duì)機(jī)體產(chǎn)生療效作用和對(duì)機(jī)體產(chǎn)生不良反應(yīng)的學(xué)科。
1.藥物的基本作用
藥物作用系指藥物與機(jī)體組織間的初始作用。藥物效應(yīng)是指藥物引起機(jī)體功能或形態(tài)改變,但上述二者常作為同義詞。
2.藥物的選擇性
某些藥物對(duì)一些組織器官有作用,對(duì)另外一些組織器官無(wú)明顯作用。藥物的選擇作用大多都有劑量依賴性。
3.藥物的治療作用
使用藥物的目的在于防治疾病,凡能達(dá)到防治效果的作用稱藥物的治療作用。
4.不良反應(yīng)
不符合用藥目的,給患者帶來(lái)痛苦的反應(yīng)稱不良反應(yīng)。它包括副作用、毒性作用、后遺效應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)及特異質(zhì)反應(yīng)等。
(1)副作用:是指在治療劑量下出現(xiàn)與治療無(wú)關(guān)的作用。它是由于藥物藥理作用廣泛所致,是可預(yù)知的。
(2)毒性反應(yīng):是藥物的藥理作用的集中或延伸。由于劑量過(guò)大引起的即時(shí)發(fā)生的毒性反應(yīng)叫急性毒性反應(yīng);長(zhǎng)期用藥藥物在體內(nèi)蓄積逐漸發(fā)展起來(lái)的毒性反應(yīng)叫慢性毒性反應(yīng)。
(3)后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已下降到閾濃度以下仍殘留的生物效應(yīng)。
(4)變態(tài)反應(yīng):是指?jìng)€(gè)體對(duì)藥物的反應(yīng)在質(zhì)的方面,不同于正常人的反應(yīng),且有免疫機(jī)制的參與,是不可預(yù)知的。類過(guò)敏反應(yīng)稱過(guò)敏樣反應(yīng),不需預(yù)先接觸抗原,也無(wú)抗體參與,可能與藥物促進(jìn)組胺釋放有關(guān)。
(5)特異質(zhì)反應(yīng):與遺傳缺陷有關(guān),表現(xiàn)為特定生化功能的缺損,造成對(duì)藥物反應(yīng)的異常。
二、藥物的效價(jià)強(qiáng)度
1.強(qiáng)度:指產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的藥物劑量。
2.最大效應(yīng):亦稱效能,系指藥物所引起最大效應(yīng)的能力,與劑量無(wú)關(guān)。
3.斜率:量效曲線直線化后的斜率。斜率大者說(shuō)明較小劑量變化引起較大效應(yīng)的改變。
4.生物學(xué)差異:指群體中,個(gè)體與個(gè)體之間的差異,可表現(xiàn)為產(chǎn)生同一效應(yīng)所需藥物的劑量不同,也可以表現(xiàn)為同一劑量不同個(gè)體所產(chǎn)生的效應(yīng)不同。
5.質(zhì)反應(yīng)及量反應(yīng):前者是以有和無(wú)、死和活、陽(yáng)性和陰性等表示的藥理效應(yīng);后者是以數(shù)值表示的藥理效應(yīng)。
6.半數(shù)致死量(LD50):是引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。
7.半數(shù)有效量(ED50):引起一半實(shí)動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量。
8.治療指數(shù)是LD50/ED50。
9.治療劑量:依次分為最小有效量、常用量和極量。
三、解離平衡常數(shù)
KD為解離平衡常數(shù),其值等于藥物產(chǎn)生50%最大效應(yīng)的克分子濃度。pD2即藥物產(chǎn)生50%最大效應(yīng)的克分子濃度的負(fù)對(duì)數(shù)。KD的倒數(shù)為親和力。
(1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗:拮抗藥與激動(dòng)藥作用于同一受體的受點(diǎn);拮抗藥使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變但親和力減少。
(2)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗:拮抗藥與激動(dòng)藥作用不同受體或同一受體,但拮抗藥與受體的結(jié)合呈難逆性質(zhì)。
回顧完這節(jié)的主要知識(shí)點(diǎn),我們通過(guò)一道考題來(lái)看看對(duì)于這節(jié)知識(shí)點(diǎn)是如何考查的。
1.【單選題】關(guān)于藥物的效價(jià)強(qiáng)度,不正確的是:
A.產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的藥物劑量
B.藥物所引起最大效應(yīng)的能力,與劑量無(wú)關(guān)
C.個(gè)體與個(gè)體之間無(wú)差異
D.依次分為最小有效量、常用量和極量
E.存在生物學(xué)差異
【答案】C。解析:本題考查的是藥理學(xué)生物學(xué)差異問(wèn)題。其中藥物的效價(jià)強(qiáng)度:①?gòu)?qiáng)度:指產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的藥物劑量(A對(duì));②最大效應(yīng):系指藥物所引起最大效應(yīng)的能力,與劑量無(wú)關(guān)(B對(duì));③生物學(xué)差異(E對(duì)):指群體中,個(gè)體與個(gè)體之間的差異(C錯(cuò),為本題的正確選項(xiàng)),可表現(xiàn)為產(chǎn)生同一效應(yīng)所需藥物的劑量不同,也可以表現(xiàn)為同一劑量不同個(gè)體所產(chǎn)生的效應(yīng)不同;④依次分為最小有效量、常用量和極量。故本題選C。
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